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Farmacologia Clínica: enquanto os efeitos fisiológicos, farmacológicos e clínicos dos corticosteróides são bem conhecidos, os mecanismos de ação exatos são incertos. As ações predominantes dos corticosteróides, naturais e sintéticos, determinam sua classificação em glicocorticosteróides e/ou mineralocorticosteróides. Em doses farmacológicas, os glicocorticosteróides naturais (cortisona e hidrocortisona) e seus análogos sintéticos, tais como a
betametasona
, são usados principalmente por seus efeitos antinflamatórios e/ou imunossupressores.
A
betametasona
não tem atividade mineralocorticóide significativa; é, portanto, inadequada como único agente para o tratamento de condições nas quais pode haver insuficiência adrenal.
Os análogos adrenocorticais sintéticos, incluindo a
betametasona
, são efetivos quando ingeridos por via oral.As concentrações plasmáticas de
betametasona
aumentam para valores de pico 2 horas após administração oral e, então, diminuem gradualmente durante 24 horas. Níveis mensuráveis de
betametasona
no sangue foram registrados após 20 minutos. A meia vida de eliminação da
betametasona
do sangue após uma única dose oral varia de 180 a 220 minutos até mais de 300 minutos. Os glicocorticóides naturais e sintéticos, incluindo a
betametasona
, são metabolizados no fígado. Em pacientes com doença hepática, a eliminação da
betametasona
foi mais lenta do que em pacientes saudáveis.
É provável que o nível de corticosteróide biologicamente efetivo está relacionado mais com o corticosteróide livre do que com a concentração plasmática total de corticosteróide.
Nenhuma relação específica foi demonstrada entre o nível sanguíneo de corticosteróide (total ou livre) e os efeitos terapêuticos, já que os efeitos farmacodinâmicos dos corticosteróides geralmente persistem além do período dos seus níveis plasmáticos mensuráveis. Enquanto a meia vida plasmática da
betametasona
é > 300 minutos, a meia vida biológica é de 36 a 54 horas. Com exceção da terapia de substituição, as doses efetivas e seguras dos corticosteróides têm sido determinadas por ensaios essencialmente empíricos.
Estudos no homem mostram que a atividade glicocorticóide da
betametasona
é de dez a quinze vezes maior do que a da
prednisona
. Vantagens significativas sobre outros corticosteróides são obtidas pelas atividades antiinflamatória, antialérgica e anti-reumática aumentadas da
betametasona
. Na asma severa e intratável em crianças, o controle proporcionado pela
betametasona
é surpreendente. Em afecções dermatológicas agudas, e exacerbações agudas de afecções dermatológicas crônicas, uma melhora rápida é frequentemente observada após o início do tratamento com
betametasona
. Previamente, um alívio equivalente requeria altas doses intravenosas de corticosteróides. Na
artrite reumatóide e afecções músculo-esqueléticas associadas, o alívio das dores nas juntas, rigidez, inchaço e amolecimento são normalmente evidentes dentro de 24 a 48 horas após o início do tratamento. Isto é normalmente acompanhado por uma sensação de bem estar e aumento do apetite.
A diminuição da elevada taxa de sedimentação e temperatura e o abrandamento das manifestações nas juntas e na pele são notados após o tratamento com
betametasona
em pacientes com lúpus eritematoso disseminado.
Pode ocorrer certo aumento na excreção de sódio com a
betametasona
. Isto é, portanto, especialmente apropriado para o tratamento de pacientes com envolvimento cardíaco na
febre reumática ou
enfisema pulmonar
. Uma melhora nos parâmetros laboratoriais e clínicos é normalmente observada dentro de alguns dias. Nas doses terapêuticas usuais de
betametasona
raramente ocorre retenção de sódio ou água ou perda excessiva de potássio. Assim, pode normalmente ser administrado sem a restrição de sódio ou suplementação de potássio na dieta.
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